肝素钠是最早开发且临床用量最大的抗凝血药,上市已有半个世纪以上。肝素钠最早系从动物的肝脏中提取所得,故以名之,目前世界各国均从猪或牛羊的肠粘膜中提取。
在化学上肝素钠属于天然“粘多糖硫酸酯类”物质。早在上世纪40年代初,西方研究人员即已发现肝素钠具有很强的抗凝血作用。故在40年代已被收入美国药典中作为一种临床抗血凝药物。直到上世纪90年代,临床治疗深度静脉血栓和肺栓塞等血栓病几乎还是完全依赖肝素钠。
但长期应用中,人们也发现了肝素钠的一些缺点,如其最大副作用是易引起病人体内出血和血小板数量减少,幸好这一问题在上世纪90年代末已得到解决。西方医药研究人员开发出了肝素钠的降解产物,即小分子量肝素钠,它不仅口服吸收良好,适合加工成多种口服剂型,而且同样能治疗静脉血栓病。更可喜的是,小分子量肝素钠不会引起体内出血(尤其是致命的颅内出血症),且对必须经常服药的血栓病人十分安全。
尽管自21世纪以来,小分子量肝素钠产品已夺走其母产品——肝素钠的一部分市场份额,并导致其市场萎缩,但事实上,国外学者过去几年来陆续发现肝素钠老产品还有不少令人感兴趣的新用途,其中包括促纤溶作用(可溶解血液纤维蛋白,它是形成血栓的主要成分)、降血脂作用和抗中膜平滑肌细胞(SMC)增生等作用,还可以治疗冻疮、静脉曲张、神经性皮炎、浅表性静脉炎等多种常见症状。据悉,国内已有厂家根据新发现开发上市了“复方肝素钠/尿囊素凝胶剂”等新产品。
同时,关于肝素钠新用途的发现不绝于耳。不久前,美国FDA批准了将依诺肝素钠用于治疗急性ST心肌梗死症的新适应症;我国临床医生首创将低分子量肝素钠与中药三七提取物血塞通配伍治疗,发现其治疗不稳定心绞痛的效果奇佳;据美国医生发表的最新报告,肝素钠能有效阻滞癌细胞的体内扩散、抑制肿瘤体新血管的生成,从而能延长肿瘤患者的存活期等等。